Telepon: +86 21 6460 6569
page_banner

produk

Sunitinib（CAS# 557795-19-4) Gambar Pilihan
  • Sunitinib（CAS# 557795-19-4) 1

Sunitinib（CAS# 557795-19-4)

Sipat Kimia:

Formula Molekul C22H27FN4O2
Massa Molar 398.47
Kapadetan 1.2
Titik lebur 189-191°C
Titik Boling 572.1±50.0 °C(Diprediksi)
Titik kaingetan 299,8 ℃
Kalarutan 25°C: DMSO
Tekanan uap 3.13E-23mmHg dina 25°C
Penampilan bubuk kristalin
Warna Konéng ka Oranyeu Poék
pKa 8,5 (dina 25 ℃)
Kaayaan Panyimpenan 2-8°C
MDL MFCD08273555
Ulikan in vitro Sunitinib éféktif dina inhibiting Kit na FLT-3. Sunitinib mangrupikeun inhibitor kompetitif ATP anu épéktip tina VEGFR2 (Flk1) sareng PDGFRβ, KI masing-masing 9 nM sareng 8 nM, ngalaksanakeun VEGFR2 sareng PDGFR langkung efektif tibatan FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl, sareng selektivitas src langkung ti 10 kali langkung luhur. Dina sél NIH-3T3 anu kalaparan sérum anu nyatakeun VEGFR2 atanapi PDGFRβ, Sunitinib ngahambat fosforilasi VEGFR2 anu gumantung ka VEGF sareng fosforilasi PDGFRβ anu gumantung ka PDGF kalayan IC50 masing-masing 10 nM sareng 10 nM. Pikeun sél NIH-3T3 overexpressing PDGFRβ atanapi PDGFRα, Sunitinib ngahambat proliferasi ngainduksi ku VEGF kalawan IC50 of 39 nM jeung 69 nM, mungguh. Sunitinib ngahambat FLT3, FLT3-ITD, sareng fosforilasi FLT3-Asp835 kalayan IC50 masing-masing 250 nM, 50 nM, sareng 30 nM. Sunitinib ngahambat proliferasi sél MV4; 11 sareng OC1-AML5 kalayan IC50 masing-masing 8 nM sareng 14 nM, sareng ngainduksi apoptosis dina cara anu gumantung kana dosis.
Pangajaran dina vivo Konsisten sareng substansial, inhibisi selektif fosforilasi sareng sinyal VEGFR2 atanapi PDGFR in vivo, Sunitinib (20-80 mg / kg / dinten) parantos nunjukkeun tanggung jawab pikeun sagala rupa model xenograft tumor, kalebet HT-29, A431, Colo205, h. -460, SF763T, C6, A375, atanapi MDA-MB-435 dipamerkeun aktivitas antitumor gumantung dosis sacara lega potent. Sunitinib dina dosis 80 mg / kg / dinten salami 21 dinten nyababkeun régrési tumor lengkep dina 6 tina 8 mencit, sareng dina ahir perlakuan, tumor henteu regenerasi salami periode observasi 110 dinten. Babak kadua perlakuan jeung Sunitinib masih éféktif ngalawan tumor, tapi teu pinuh cageur tina babak kahiji perlakuan. Perawatan Sunitinib nyababkeun panurunan anu signifikan dina tumor MVD, anu dikirangan ku ~ 40% dina glioma SF763T. perlakuan SU11248 nyababkeun inhibisi lengkep tumuwuhna tumor tambahan tina luciferase-ekspresi PC-3M xenografts, sanajan aya euweuh réduksi dina ukuran tumor. Dina model cangkok sungsum tulang FLT3-ITD, perlakuan Sunitinib (20 mg / kg / dinten) nyata ngahambat tumuwuhna subcutaneous MV4; 11 (FLT3-ITD) xenografts na survival berkepanjangan.

Rincian produk

Tag produk

Katerangan Kasalametan 24/25 - Hindarkeun kontak sareng kulit sareng panon.
Kode HS 29337900

 

Bubuka

Sunitinib mangrupikeun inhibitor RTK multi-sasaran nargétkeun VEGFR2 (Flk-1) sareng PDGFRβ kalayan IC50 tina 80 nM sareng 2 nM, sareng ogé ngahambat c-Kit.

  • saméméhna:
  • Teras:
    • Tulis pesen anjeun di dieu sareng kirimkeun ka kami

    produk patali