Telepon: +86 21 6460 6569
page_banner

produk

Bosutinib（CAS# 380843-75-4) Gambar Pilihan
  • Bosutinib（CAS# 380843-75-4) 1

Bosutinib（CAS# 380843-75-4)

Sipat Kimia:

Formula Molekul C26H29Cl2N5O3
Massa Molar 530.45
Kapadetan 1.36
Titik lebur 116-120 ºC
Titik Boling 649,7±55,0 °C(Diprediksi)
Titik kaingetan 346,7°C
Kalarutan Leyur dina DMSO, teu dina cai
Tekanan uap 0-0Pa dina 20 ℃
Penampilan Padet
Warna bodas-bodas nepi ka coklat muda
pKa 7.63±0.10(Diprediksi)
Kaayaan Panyimpenan suhu kamar
Stabilitas Stabil pikeun 2 taun ti tanggal pameseran sakumaha disadiakeun. Solusi dina DMSO tiasa disimpen dina -20 ° C dugi ka 1 bulan.
Indéks réfraktif 1.651
Ulikan in vitro Bosutinib gaduh selektipitas anu langkung luhur pikeun Src tibatan kinase kulawarga non-Src, kalayan IC50 tina 1.2 nM, sareng sacara efektif ngahambat proliferasi sél gumantung Src, kalayan IC50 tina 100 nM. Bosutinib sacara signifikan ngahambat proliferasi garis sél leukemia Bcr-Abl-positip KU812, K562, sareng MEG-01 tapi henteu Molt-4, HL-60, Ramos, sareng garis sél leukemia sanés, kalayan IC50 masing-masing 5 nM, 20 nM. , jeung 20 nM, leuwih éféktif batan STI-571. Sarupa jeung STI-571, Bosutinib meta dina Abl-MLV transforming serat sarta ngabogaan aktivitas proliferatif kalawan IC50 of 90 nM. Dina konsentrasi 50 nM, 10-25 nM, sareng 200 nM, masing-masing, Bosutinib ngaleungitkeun Bcr-Abl sareng STAT5 dina sél CML sareng fosforilasi tirosin v-Abl dinyatakeun dina serat, ieu nyababkeun inhibisi fosforilasi Bcr-Abl hilir signalling Lyn. /Hck. Sanajan teu bisa ngahambat proliferasi sarta survival sél kanker payudara, éta nyata bisa ngurangan gerakan sarta invasi sél kanker payudara, IC50 nyaeta 250 nm, sarta ngaronjatkeun adhesion intercellular jeung mémbran lokalisasi β-catenin.
Pangajaran dina vivo Bosutinib éta éféktif dina mencit buligir bearing Src-transformasi serat xenografts na HT29 xenografts dina dosis 60 mg / kg per poé, kalawan nilai T / C masing-masing 18% na 30%. Administrasi lisan Bosutinib ka mencit salami 5 dinten sacara signifikan ngahambat kamekaran tumor K562 dina cara anu gumantung kana dosis. Tumor ageung dibasmi dina dosis 100 mg / kg, perlakuan dina dosis 150 mg / kg ngaleungitkeun tumor kalayan henteu karacunan. Dibandingkeun sareng pangaruh kana tumor transplanted HT29, Bosutinib dina dosis 75 mg / kg, dua kali sapoé, bisa ngahambat tumuwuhna tumor dina mencit buligir bearing Colo205 tumor transplanted, teu aya pangaruh nu leuwih luhur sanggeus ngaronjatna dosis, tapi 50 mg / kg dosis teu boga pangaruh.

Rincian produk

Tag produk

Simbol Hazard Xi - Ngaganggu
Kodeu résiko 36 - Ngaganggu kana panon
Katerangan Kasalametan 26 - Bisi katépa ku panon, geura bilas ku cai anu nyatu tur neangan saran médis.
WGK Jérman 3
Kode HS 29335990

 

Bubuka

Bosutinib mangrupikeun inhibitor ganda Src / Abl kalayan IC50 masing-masing 1,2 nM sareng 1 nM.

  • saméméhna:
  • Teras:
    • Tulis pesen anjeun di dieu sareng kirimkeun ka kami

    produk patali